艾力达的主要成分是什么?药理作用如何?

来源:艾力达官方网站 作者:小萌 时间:2017-11-21

  艾力达是一种治疗勃起功能障碍的处方药,很多患者使用过后都觉得效果不错,但也有些患者没有用过,也不了解。那么、下面我们就来看看艾力达的主要成分是什么,其药理作用又如何?

艾力达的主要成分及药理作用 

     艾力达的主要成份为盐酸伐地那非。为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。是治疗男性生殖器勃起功能障碍的一种口服处方药。但需要性刺激作为本能的反应进行治疗。那么、艾力达的药理作用如何呢?

  男性生殖器勃起是涉及海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中。阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌 松弛,增加生殖器内的血流量。

  而伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。

  艾力达的毒理研究

  急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。

  长期毒性:大鼠和和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外,动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性,大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状 腺毒性。 遗传毒性:离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试 验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验,未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。

  生殖毒性:大鼠和家兔经口给予伐地那非,未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。

  致癌性:大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非,给药剂量按体表面积 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍,按药时曲线下面积(AUC) 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍,此时未见伐地那非具有致癌性。

  需要注意的是:盐酸伐地那非片需要避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们都是强效CYP3A4抑制剂;不可盲目乱用。